虽然鞣酸小檗碱是良药，但不可乱用，应正确选用。首先，对于全身性感染疾病，不适宜选择鞣酸小檗碱，因为它口服吸收极差，几乎停留在胃肠道，不易透过胃肠道进入血液，所以只适合胃肠消化道炎症性疾病。
其次，腹泻的原因很多，总体可分感染性腹泻，多呈急性腹泻；非感染性腹泻，多呈慢性腹泻。由上面对鞣酸小檗碱药理作用的介绍可知，鞣酸小檗碱只适用于感染性腹泻。胃肠感染表现可轻可重，轻者仅腹痛、腹泻，重者会有恶心、呕吐、发热寒战、食欲不振，严重时导致脱水、酸中毒、休克。一般而言，对轻型炎症可以选用鞣酸小檗碱，对于重型则必须合用抗感染作用强的抗生素。
而慢性非感染性腹泻的病因复杂，肠易激综合征、溃疡性结肠炎、营养不良、内分泌疾病、肝硬化、尿毒症、过敏性疾病、癌症等，都可以导致慢性腹泻。对非感染性的腹泻、腹痛，鞣酸小檗碱是毫无作用的。像常见的过敏性荨麻疹胃肠型，如果不采取解除过敏综合治疗，仅用鞣酸小檗碱是控制不了腹泻的。而肠易激综合征的患者，在吃2~3片鞣酸小檗碱后，腹痛、腹泻常常会消失，但这并非鞣酸小檗碱的功劳。因为肠易激综合征是可自行缓解的疾病，但又是反复发病难以根治的病症，其腹泻症状的消失，与吃鞣酸小檗碱无关。
在日常生活中，有人为了避免腹泻，在外出吃饭、游旅之时，提前吃上几片鞣酸小檗碱，这种做法并不妥当。因为这样做，可以说是一种对细菌的“挑逗”行为，会让细菌产生耐药性。而且预防的剂量通常都不会太大，细菌在与药物抵抗中容易“获胜”。如果经常这样“锻炼”细菌，只能使细菌“抵抗”经验丰富，由弱变强，有害无益。
鞣酸小檗碱口服后，只停留在肠道内不被吸收，故不良反应很小。有科学家曾给小鼠按每千克体重8克的用量服用鞣酸小檗碱，24小时后尚有半数存活。如果换作60千克的人，相当于每天吃上接近250克鞣酸小檗碱。当然，“是药三分毒”，口服鞣酸小檗碱后也可能会产生恶心、呕吐、皮疹和药物热等不良反应。而且，由于鞣酸小檗碱具有一定的固涩止泻作用，有的人在服用鞣酸小檗碱之后腹泻可能是止住了，但继之又发生了便秘。另外，经常服用鞣酸小檗碱易产生耐药性，不仅不能消除腹泻、腹痛，甚至还会加剧腹泻、腹痛，以及其他一些想避免却又忽视了的不良反应。