马根维显在生物体内的表现与其它强亲水性无生物活性的化合物(如甘露醇或菊粉)类似。
在人体观察到的马根维显药代动力学与剂量无关。
1、分布
静脉内给药后,该化合物快速扩散进入细胞外间隙。钆喷酸葡胺的剂量达到0.25mmol/kg体重(≤0.5ml钆喷酸葡胺注射液/kg)时,在持续几分钟的早期分布相后,血浆浓度随之下降,半衰期约为90分钟,与肾清除率相同。钆喷酸葡胺在0.1mmol/kg(≤0.2ml钆喷酸葡胺注射液/kg体重)的剂量时,注射后3分钟和60分钟测得的钆喷酸葡胺血浆浓度分别为0.6 mmol/l和0.24 mmol/l。
大鼠和狗静脉内给予放射性标记的钆喷酸葡胺7天后,在体内其它部位测得的药物明显少于给药剂量的1%。该化合物在肾脏的浓度相对最高,以完整的钆螯合物形式存在。
该化合物不能通过完整的血脑屏障和血-睾丸屏障。通过胎盘屏障的很少量药物可被胎儿迅速清除。
2、代谢
没有发现顺磁性离子的分裂或代谢性分解。
3、清除
钆喷酸葡胺以原形经肾脏肾小球滤过清除。肾外清除的部分微乎其微。
注射后6小时内经肾脏清除平均83%的剂量。前24小时内在尿中回收的药物约为剂量的91%。到注射后第5天,经粪便清除的剂量不到1%。以1.73m[sup]2[/sup]的体表面积计算,钆喷酸葡胺的肾清除率约为120ml/min,因此与菊粉或[sup]51[/sup]Cr-EDTA的肾清除率相当。
4、用于患者时的特点
即使在肾功能损害(肌酐清除率]20ml/min)的情况下,钆喷酸葡胺也完全经肾清除;血浆半衰期随肾功能不全的程度而延长,未见肾外清除的增加。
因为肾功能重度损害(肌酐清除率[20ml/min)时钆喷酸葡胺的血清半衰期延长(达到30小时),所以可通过体外血液透析清除。