骨骼肌松弛药又称为非竞争型肌松药，其分子结构与ACh相似，能与运动终板膜上的NM胆碱受体结合，产生与ACh相似的效应使得神经肌肉接头除极化。但与ACh不同，后者被胆碱酯酶快速分解，除极化型肌松药在突触间隙保持高浓度，可与受体持续结合，从而对受体产生持续激动效应。除极化型肌松药首先引起与烟碱受体（nAChR）有关的钠离子通道开放，后者导致肌肉的除极化，这将引起短暂的肌肉颤动肌束震颤。除极化型肌松药与其受体的持续结合使得受体不能传递更多的神经冲动。随着时间的进展，由于钠离子通道关闭或被阻断，持续的除极化转变为稳定的复极化，从而产生除极化反转，以致不再对其后到达的动作电位发生反应，神经肌肉的传递受阻，表现为骨骼肌松弛。
此类药物的作用特点是：
①抗胆碱药可加重本类药物的肌松作用，故过量时不能用新斯的明解救；
②最初可出现短暂而不协调的肌束颤动，与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现的先后不同有关；
③连续用药可产生快速耐受性；
④治疗量无神经节阻断作用。目前临床这类药以琥珀胆碱最常用。