关于PEG化脂质体阿霉素的药量影响介绍

　　在以阿霉素为模型药物用复乳法制备PEG修饰脂质体实验中，发现当制备完毕立即上柱分离时，包封率50%；但当样品放置过夜后再测包封率却为98%。本文通过实验分析该现象产生的原因。方法：用不同方法制备PEG修饰的空白脂质体，考察是否仍能吸附阿霉素；制备无PEG修饰的空白脂质体，考察对阿霉素有无吸附作用；设计不同的PEG－阿霉素配比，在不同的孵育时间取样测定对阿霉素的吸附量；将阿霉素溶液直接与PEG20000混合孵育，考察无脂质体时PEG对阿霉素的吸附；另选土霉素为模型药物，考察是否仍然存在吸附作用。结果：不同方法制备的PEG修饰的空白脂质体对阿霉素都有吸附；无PEG修饰的空白脂质体对阿霉素无吸附作用；PEG对阿霉素的吸附进程受PEG－阿霉素配比、孵育时间的影响；单独的PEG20000对阿霉素也能很好地吸附；以土霉素代替阿霉素，这种吸附作用仍然存在。结论：该现象是由于PEG链对体相中阿霉素或土霉素的吸附而引起的；这种吸附可能是阿霉素的羟基或氨基对PEG链上氧原子之间的氢键作用。提示这种相互作用的存在能够提高PEG修饰的长循环脂质体，以及含PEG材料的微囊、微球等对这类多羟基或多氨基小分子药物的载药量。