分子靶向治疗是在细胞分子水平上,针对已经明确的致癌位点(该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子,也可以是一个基因片段),来设计相应的治疗药物,药物进入体内会特异地选择致癌位点来相结合发生作用,使肿瘤细胞特异性死亡,而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞,所以分子靶向治疗又被称为“生物导弹”。根据药物的作用靶点和性质,可将主要分子靶向治疗的药物分为以下几类:
⒈小分子表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,如吉非替尼(Gefitinib,Iressa,易瑞沙);埃罗替尼(Erlotinib,Tarceva);
⒉抗EGFR的单抗,如西妥昔单抗(Cetuximab,Erbitux);
⒊抗HER-2的单抗,如赫赛汀(Trastuzumab,Herceptin);
⒋Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,如伊马替尼(Imatinib);
⒌血管内皮生长因子受体抑制剂,如Bevacizumab(Avastin);
⒍抗CD20的单抗,如利妥昔单抗(Rituximab);
⒎IGFR-1激酶抑制剂,如NVP-AEW541;
⒏mTOR激酶抑制剂,如CCI-779;
⒐泛素-蛋白酶体抑制剂,如Bortezomib;
⒑其他,如Aurora激酶抑制剂,组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂等。
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