吗丁啉的药代动力介绍

　　多潘立酮口服、肌注、静注或直肠给药均可。口服、肌注或直肠给药后迅速吸收，达峰时间分别是15～30min、15～30min和1h；肌注或口服10mg血药浓度峰值分别为40ng/ml和23ng/ml，直肠给药60mg血药浓度峰值为20ng/ml，静脉注射10mg血药浓度峰值为1200ng/ml。由于存在“首过效应”肝代谢和肠壁代谢，多潘立酮口服的生物利用度较低，禁食者口服多潘立酮的生物利用度仅为14%；多潘立酮口服的生物利用度在10～60mg剂量范围内可呈线性增加，饭后90min给药生物利用度也可明显增加，但达峰时间延迟；多潘立酮直肠给药的生物利用度相似于等剂量口服给药者，而肌注的生物利用度为90%。多潘立酮的蛋白结合率为92%～93%；静脉注射10mg后，表观分布容积为5.71L/kg。除中枢神经系统外，多潘立酮在体内其他部位均有广泛的分布；药物浓度以胃肠局部最高，血浆次之，脑内几乎没有；少部分可排泄到乳汁中，其药物浓度仅为血清浓度的1/4。多潘立酮几乎全部在肝内代谢，主要代谢产物为羟基化合物，2，3-dihydro-2-oxo-1H-benzimidazole-propanoic和5-chloro-4-piperidinyl-1，3-adihydrobenzimidazol-2-one。多潘立酮口服半衰期为7～8h，主要以无活性的代谢物形式随粪便和尿排泄，总体清除率为每分钟700ml。24h内口服剂量的30%由尿排泄，原形药物仅占0.4%；4天内约有66%剂量随粪便排出，其中10%为原形药物。多次服药无累积效应。