地西潘口服吸收快，肌内注射吸收慢而不规则，亦不完全，急需发挥疗效时应口服给药或静脉注射。直肠灌注吸收也较快。口服起效时间14～45min，肌内注射为20min内，静脉注射为1～3min；口服0.5～2h，肌内注射0.5～1.5h，静脉注射0.25h血药浓度达峰值，4～10天达稳态血浓度。地西潘脂溶性高，易透过血-脑脊液屏障和胎盘。与蛋白结合率达98%。地西潘在肝脏代谢，活性代谢产物主要有去甲地西潘、奥沙西泮、替马西泮等，最终形成灭活的葡萄糖醛酸结合物。主要经肾脏由尿排泄，也可从乳汁排出。长期使用地西潘，原形物与活性代谢物均产生蓄积作用。停药后消除较慢，终止治疗后血中仍含有若干活性代谢物，药物排泄缓慢使药效持续数日至数周。母体药物半衰期为20～70h，其主要代谢产物去甲地西潘的半衰期可达30～100h。肝肾功能不全者半衰期可延长。