药理毒理
该品为磺胺类抗菌药,是磺胺甲恶唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,
该品作用机制为:SMZ作用于二氢叶酸合成酶,干扰合成叶酸的第一步,TMP作用于叶酸合成代谢的第二步,选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用,二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。该品的协同抗菌作用较单药增强,对其呈现耐药菌株减少。然而近年来细菌对该品的耐药性亦呈增高趋势。
药代动力学
该品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自肾小球滤过和肾小管分泌,尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服给药后0~72小时内自尿中排出SMZ总量的84.5%,其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺;TMP以游离药物形式排出66.8%。SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2b)分别为10小时和8~10小时,肾功能减退者,半衰期延长,需调整剂量。吸收后二者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中。并可穿透血-脑脊液屏障,达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障,进入胎儿血循环并可分泌至乳汁中。