药理毒理
药理作用头孢克洛为第二代头孢菌素，属口服半合成抗菌素，具有广谱抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用，其作用机理与其它头孢菌素相同，主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。头孢克洛对某些细菌的β-内酰胺酶稳定，所以，某些产β-内酰胺酶的微生物可能对头孢克洛敏感。体外和临床研究已证实头孢克洛对以下多数微生物有抗菌活性：革兰氏阳性苗：金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、表皮葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、腐生葡萄球菌、化脓链球菌(A组链球菌)、肺炎链球菌：头孢克洛对抗甲氧西林钠的葡萄球菌无效。革兰氏阴性菌：副流感嗜血杆菌、流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、大肠埃希杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌。注意：假单胞菌属：醋酸钙不动杆菌；多数肠球菌：肠杆菌属：摩氏摩根菌；雷氏变形杆菌：β一内酰胺酶阴性、对氨苄青霉素耐药的流感嗜血杆菌；吲哚阳性变形杆菌和沙雷菌属对头孢克洛耐药。毒理研究尚无头孢克洛的遗传毒性、致癌性和对生育力影响的研究资料。小鼠，大鼠和白鼬生殖毒性试验结果表明，在给药剂量达推荐人用最高剂量的3-5倍(按体表面积计算)时，未出现明显毒性反应。由于上述资料来源于动物试验，因此并不能完全对临床用药的结果进行预测。
药代动力学
头孢克洛缓释片口服给药后吸收良好。虽然头孢克洛缓释片可空腹或餐后服用，但食物可以增加其总吸收量。以头孢克洛作参照，当餐后1小时给药时，头孢克洛缓释片的生物利用度大于90％。当空腹给药时，头孢克洛缓释片的生物利用度为头孢克洛的77％。与头孢克洛相比(空腹状态)，头孢克洛缓释片的平均血药峰浓度(餐后及空腹)滞后40-90分钟，且峰值较低．同时合用H2受体阻滞剂不影响其吸收速率及总吸收量。头孢克洛缓释片服用1小时内，应用含镁剂及氢氧化铝的抗酸剂不影响其吸收速率，但其总吸收量减少17％。受试者服用头孢克洛缓释片375mg、500mg、及750mg后2.5-3小时，平均血药峰浓度分别为4、8、和11ug／ml。当每日给药两次时，未发现药物蓄积现象。健康受试者血浆半衰期与剂量无关，平均约为1小时(0.6-0.9小时)。血清肌酐值正常的老年受试者(年龄大于65岁)，血浆峰浓度较高及药时曲线下面积较大系轻度肾功能减退的结果，但无显著临床意义。因此，肾功能正常的老年人不需要调整给药剂量。头孢克洛在人体内不被代谢。