发布时间:2023-09-17 19:59 原文链接: 孕三烯酮胶囊的药理毒理药代动力学

  药理毒理

  本品是一种人工合成的三烯19去甲甾类化合物,具有激素和抗激素的复杂特性,即它具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性,又有很弱的雌激素和雄激素作用。动物实验表明它能抑制孕激素分泌,也具有黄体酮对子宫内膜的作用,使子宫内膜及异位病灶细胞失活、退化,从而导致异位病灶萎缩。其抗生育作用可能是抑制排卵及抑制子宫内膜发育,改变宫颈粘液性质,影响卵子运行速度及拮抗内膜孕酮受体,从而干扰孕卵着床。

  药代动力学

  口服吸收快,于给药后2.8小时和3小时血药浓度达峰值,血浆消除半衰期t1/2为24小时,长期用药体内无药物蓄积现象。本品主要是通过羟基作用进行重要的肝内代谢,形成成对结合的代谢产物。