发布时间:2024-07-29 13:25 原文链接: 尼群洛尔片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理

  本复方制剂为抗高血压药。 (1)尼群地平为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。可抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流,但以血管作用为主,故其血管选择性较强。本品引起冠状动脉、肾小动脉等全身血管的扩张,产生降压作用。 (2)阿替洛尔为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂,不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。大规模临床试验证实,阿替洛尔可减少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。

  药代动力学

  本品口服吸收较好,其中尼群地平口服后1.5小时血药浓度达峰值,口服后30分钟收缩压开始下降,60分钟后舒张压开始下降,降压作用在1至2小时最大,持续6至8小时。阿替洛尔于2~4小时达峰浓度,口服后作用持续时间较长,可达24小时,尼群地平和阿替洛尔血中半衰期分别为2~3小时和6~7小时。本品代谢产物主要由尿和粪便排出。