发布时间:2023-09-05 21:12 原文链接: 布累迪宁的药代动力学

  1. 吸收 : 维持良好肾功能的肾移植患者,一次口服咪唑立宾4片(100 mg)时,取得下述数据[sup]26)[/sup]。 肌酐清除率(Ccr)与从血中的消除速率常数,显示高度相关性[sup]27)[/sup]。 肾移植患者(19名)及肾功能衰竭患者(3名)的咪唑立宾从血中消除速率常数与肾功能的关系: 表示从该关系求得的Ccr与半衰期(T 1/2)的关系。 另外,可从血清肌酐值、年龄及体重换算出肌酐清除率,其公式为[sup]28)[/sup]: 肌酐清除率=体重×(I  -m × 年龄)÷血清肌酐值 I=1.80(女)、2.305(男);m=0.0070(女)、0.00104(男)。 2. 排泄 维持良好肾功能的肾移植患者,口服咪唑立宾4片(100mg)时,6小时以内的尿中排泄率约为80%。肾功能损害患者,延迟本剂排泄(有必要考虑减量等)。另外,无尿状态的慢性肾功能衰竭者2例,口服咪唑立宾8片(200mg)[sup]注)[/sup],自给药2小时后进行5小时的血液透析,结果血中浓度降低[sup]26)[/sup]。 [sup]注)[/sup]本剂对抑制肾移植时的排异反应的认可用量为“作为1日量,初始量为咪唑立宾 2~3 mg/kg 体重,维持量为咪唑立宾 1~3 mg/kg 体重,分1~3次口服”。 [参考] 1. 分布 大鼠单次经口给药时,肾及胃组织内分布浓度最高。肝、膀胱、小肠、脾及胸腺组织内浓度也较血中浓度高,但几乎不移行于脑内[sup]29)[/sup]。连续给药21日,未见组织内蓄积倾向[sup]30)[/sup]。妊娠大鼠经口给药时,分布于子宫、卵巢、胎盘,少量移行于胎仔[sup]29)[/sup]。另外,分娩后的大鼠给药时进入乳汁中[sup]31)[/sup]。 2. 代谢 大鼠经口给药后,用同位素逆稀释分析法测定血浆及尿,结果未见代谢物[sup]29)[/sup]。