1. 免疫抑制作用 （1）用各种哺乳动物由来的培养细胞进行体外实验，证实本剂抑制淋巴系统的细胞增殖[sup]7）[/sup]。 （2）用狗[sup]8）[/sup]及人[sup]9）[/sup]周围血淋巴细胞进行体外实验，证实本剂抑制各种有丝分裂因子引起的母细胞化反应。 （3）用绵羊红细胞免疫家兔的实验，抑制初次应答及二次应答的抗体产生[sup]8）[/sup]。 （4）狗肾移植时应用本剂[sup]10、11）[/sup]，可延长移植物的存活时间。 2. 作用机制 竞争性地抑制嘌呤合成系统中的次黄嘌呤核苷酸至鸟苷酸途径而抑制核酸合成[sup]12）[/sup]，但不摄入高分子核酸中[sup]13）[/sup]（体外实验）。 非临床毒理研究： 1．毒性试验 （1）急性毒性试验[sup]14）[/sup]：LD 50（mg/kg） 观察期间：21日 用Probit法计算（*用Van der Warden法计算） （2）慢性毒性试验（大鼠：0.4、1.2、3、10mg/kg/日、口服；狗：3、10、30mg/kg/日、口服） 大鼠口服9个月的试验中，3mg/kg以上给药组出现血小板增加，胸腺、脾脏及子宫重量减少；10mg/kg给药组见到抑制体重增加、红细胞减少、红细胞压积值降低及输精管萎缩，但停药后示恢复倾向[sup]15）[/sup]。狗口服6个月的试验中，10mg/kg以上给药组出现腹泻、血便等消化系统障碍，摄食量、体重、红细胞减少及红细胞压积值降低，但停药后示恢复倾向[sup]16）[/sup]。 2．生殖试验 （1）妊娠前及妊娠初期给药试验（大鼠：0.3、1、3mg/kg/日、口服） 雌鼠3mg/kg给药组见到着床障碍、胎仔死亡率增加、抑制生存胎仔体重及延迟骨化进度[sup]17）[/sup]。 （2）器官形成期给药试验（大鼠：0.25、0.5、1mg/kg/日、口服；家兔：0.25、1、4mg/kg/日、口服） 大鼠[sup]18）[/sup]1mg/kg、家兔[sup]19）[/sup]4mg/kg给药组见到致畸性［参照【孕妇及哺乳期妇女用药】项］。 （3）围产期及哺乳期给药试验（大鼠：0.25、1、2mg/kg/日、口服） 2mg/kg给药组见到抑制新生仔体重增加[sup]20）[/sup]。 3．致突变试验 使用小鼠白血病细胞（L5178Y）[sup]21）[/sup]进行的体外实验以及观察小鼠骨髓细胞[sup]21）[/sup]和生殖细胞[sup]22）[/sup]的体内试验中，均见到细胞染色体异常。 4．致癌性试验 小鼠及大鼠自由摄取添加咪唑立宾的饮料水（小鼠23.8或95.0ppm；大鼠4.7、9.4或18.8ppm）共93及108周的试验中，与对照组相比肿瘤发生率无差异，本试验结果未见致癌性[sup]23，24）[/sup]。 5．一般药理试验 用各种动物及摘出脏器，探讨了对中枢神经系统、呼吸及循环系统、消化系统、植物神经系统、泌尿及生殖系统、血液及局部作用，但几乎未见影响[sup]25）[/sup]。