利尿药在心衰的治疗中起着重要的作用，目前仍作为一线药物广泛用于各种心力衰竭的治疗。
利尿药促进Na+、H2O的排泄，减少血容量，降低心脏前负荷，改善心功能；降低静脉压，消除或缓解静脉淤血及其所引发的肺水肿和外周水肿。对心力衰竭伴有水肿或有明显淤血者尤为适用。
对轻度心力衰竭，单独应用噻嗪类利尿药多能收到良好疗效；对中、重度度心力衰竭或单用噻嗪类疗效不佳者，可用袢利尿药或噻嗪类与留钾利尿药合用；对严重心力衰竭、慢性心力衰竭急性发作、急性肺水肿或全身浮肿者，噻嗪类药物常无效，宜静脉注射呋塞米。留钾利尿药作用较弱，多与其它利尿药如袢利尿药等合用，能有效拮抗RAAS激活所致的醛固酮水平的升高，增强利尿效果及防止失钾，还可抑制胶原增生和防止纤维化。
大剂量利尿药可减少有效循环血量，反射性兴奋交感神经，加重组织器官灌流不足，减少肾血流量，加重肝肾功能障碍，导致心力衰竭恶化。利尿药引起的电解质平衡紊乱是心力衰竭时诱发心律失常的常见原因之一，特别是与强心苷类和用时更易发生。应注意补充钾盐或与留钾利尿药合用。