近日，中科院广州生物医药与健康研究院蔡倩博士与丁克博士研究组利用铜催化的[3+2]环化/Ullmann类偶联串联反应的方法，通过分子内捕捉 [3+2]环化反应中产生的高活性有机金属铜中间体，高效实现了分子内新的芳基C-N键或C-C键的形成，发展了合成[1,2,3]三氮唑[1,5-a] 喹喔啉-4(5H)-酮及[1,2,3]三氮唑[4,5-c]喹啉-4-酮这两类化合物的新方法。
本方法可为三氮唑喹喔啉类的镇静催眠剂、血管扩张剂以及三氮唑喹啉类的支气管扩张剂等的合成提供更加高效、简便、经济、环保的合成路径。研究人员已在美国化学会期刊《有机化学快报》上发表两篇研究论文(Org.Lett. 2012, 14, 1262-1265. Org.Lett. 2012,14 3332-3335)。
该项目得到国家自然科学基金青年基金(21002102)，国家重大新药创制专项基金(2011ZX09102-010)和中科院百人计划等的资助。
铜催化[3+2]环化/Ullmann类偶联串联反应研究进展
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