我国三萜类化学原创性研究获重要进展

近日，我国科研人员在对15种五味子科植物的化学和生物活性进行研究后，首次发现了具有8种骨架类型的80余个高氧化度、结构新奇的三萜化合物。所发现的部分新骨架降三萜和一些木脂素类化合物具有较好的抗艾滋病病毒活性，其中一个木脂素类化合物(SM10)正在进行临床前研究，毒性作用较低，可作为抗艾滋病病毒的辅助药物，有广阔前景。同时，经计算机虚拟筛选，发现系列新奇结构的三萜化合物与多个神经退行性疾病相关的重要靶标结合，如beta-分泌酶等。该项目已申请5项ZL，其中4项已获ZL证书。

研究成果是由中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室孙汉董院士带领的创新研究组经过近10年艰苦努力取得的。研究获得了国家自然科学基金、中科院西部之光和云南省自然科学基金等项目的资助。目前，相关研究结果已在多家国际著名杂志发表研究论文35篇，34篇被SCI收录。发现的8个新化合物被国际著名有机生物化学评述杂志Natural Product Reports(《天然产物报道》)列为“研究热点”化合物。此外，2008年该研究组撰写的综述文章《五味子科植物中的三萜化合物》也在该杂志正式发表。

据介绍，该项研究除将发现活性更高、毒副作用更低的抗HIV活性先导化合物外，主要集中在前人未涉及的五味子科植物及其重要的、在神经退行性疾病方面的功能和化学物质基础及有关疾病的靶标研究方面。该研究不仅具有重要的学术价值，而且将为我国研发具有自主知识产权的新药提供科学依据，对合理开发利用我国这一特有植物资源，对推动贫困少数民族地区的经济发展具有重要意义。同时，也将在化学上进一步丰富和推动三萜化合物的内容和发展，保持在世界上这一领域的领先地位，这也是我国学者在世界萜类化学领域真正具有原创性的贡献之一。

著名中药五味子具有镇静、安神、宁心的功能，但是其性味之间的关系和功能的化学物质基础，至今未得到深入研究与阐明。据孙汉董介绍，五味子科分为五味子属和南五味子属两个属，全世界约50种，分布于东亚、东南亚及北美南部，我国两属均产，约30余种，主产地为西南部和中南部。自上世纪60年代以来，国内外学者对该科植物化学成分的研究非常活跃，积累了较多的生物活性资料。

据介绍，今后，研究人员还将对包括著名中药五味子及过去未进行深入研究的12种五味子科植物，应用现代分离、分析技术，对其进行较全面系统的研究，以期发现更多新骨架、新结构的化合物，为深入探讨该科植物在神经退行性疾病方面的生物活性提供坚实的化学物质基础。同时，还将与中科院上海药物所、昆明动物研究所、上海交大医学院等国内多家从事药物研究的单位合作，对从12种五味子科植物中分离得到的有关部位和单体化合物，进行体外细胞毒，抗HIV、HBV和HCA，抗氧化的活性筛选，为五味子科植物的药理药效功能阐明及发现具有重要生物活性的药物先导化合物或药物候选结构打下坚实的基础。