扫描电镜在哮喘和慢性阻塞性肺病药物研发的重要作用

随着大气污染和汽车尾气带来的哮喘和慢性阻塞性肺病（COPD）患者的日益增多，吸入式干粉制剂（Dry Powder Inhalation，DPI）的研发和仿制迎来了机遇。

吸入干粉制剂（Dry Powder Inhalation，DPI）又称为干粉吸入剂，是指将活性药物成分（Active Pharmaceutical Ingredient, API）以干粉的形式通过呼吸道吸入，作用于呼吸道黏膜和肺泡的一种给药方式。与口服剂型相比，吸入式干粉制剂直接作用于呼吸道和肺泡，具有用量少、起效快、副作用低等明显优势。

“粒度分布可视为不同 DPI 配方中一个最重要的设计因素。” (A.J. HICKEY) 

干粉吸入剂的吸入性能与 API 的关键质量属性（CQA）严格相关，通常 API 的粒径要求范围为 1-5μm。粒径大于 10μm 的颗粒在吸入过程，可能冲击喉部壁并且通常到达不了肺部；粒径 2-5μm 的颗粒通常沉积在细支气管中，而粒径范围 50nm-3μm 的颗粒才会沉积在肺泡中并且被血液吸收。除了细度要求高、还需要非常窄的粒径分布。飞纳电镜与颗粒统计系统为此提供了良好的测试手段。

扫描电镜有着所见即所得的优势，可以很直观的对颗粒的粒径分布及均匀性进行定性与评估。

但是仅仅通过扫描电镜图片无法对粉体整体情况进行评价。为了解决这个难题，飞纳电镜采取自动取图工作方式，配合颗粒识别系统，可以对粉体材料整体情况多个维度进行准确定量统计，其中包括颗粒粒径，圆度，纵横比，凹凸度。

根据测试统计结果分析，此批次 API 粉末 D90 = 5.49μm，意味着 90% 的颗粒小于 5.49μm，实际应用过程中，随着吸入，API 粉末可以到达细支气管乃至肺泡位置，有很大机会发挥药物作用。

作为颗粒尺寸的测量手段，扫描电镜在验证其他常规颗粒尺寸测定技术（例如激光粒度仪或动态光散射）的可靠性方面也起着重要作用。