抗心律失常药SIPI2011获临床批准药效有望优于胺碘酮

　　上海医药工业研究院与江苏康缘药业公司合作研发的抗心律失常国家一类新药SIPI-2011片获批临床（批准号CXHL1700051，2019年1月31日）。

　　该药是以我国传统中药-小檗碱类生物碱为先导化合物，依据构效关系研究设计合成了一系列化合物，并进行了大量筛选，从中挑选了六个活性化合物进行药效、药代、毒理的规范研究和比较，从中挑选了最优的化合物SIPI-2011作为候选药并完成了临床前研究，获准进入临床。

　　该药属多离子通道阻滞剂（以K通道阻滞为主，兼有Na/Ca通道阻滞作用），在临床前研究中表现出良好的抗室性心律失常活性，有望药效、副作用优于胺碘酮和索他洛尔。将来该药如果上市，可弥补现有抗室性心律失常药物的不足，为广大室性心律失常患者带来一个安全有效的最新选择，具有显著的临床价值。

　　全新结构的SIPI-2011申请了中国ZL和PCTZL。

　　据团队负责人张福利研究员介绍，该药是上海医药工业研究院老专家谢美华教授历经多年潜心研究的成果。在国家新药创制重大专项的资助下，从大量化合物筛选得到20多个活性较好的化合物，再聚焦6个目标化合物，最后确定SIPI-2011作为候选化合物，并进行严格、系统的临床前研究，终获临床批准。

　　张福利研究员还介绍说，心血管疾病中，高血压、高血脂是常见病、多发病和慢性病，长期得不到有效控制会演变为心律失常或心力衰竭，心律失常往往是导致病人死亡的直接原因。心血管药物中，降压药、降脂药得到蓬勃发展，品种数量众多。但抗心律失常药的研究由于研发难度大，临床研究风险高等原因，上市品种数量极其有限，被誉为心血管药物领域的“皇冠”。老药胺碘酮是治疗心律失常的经典药，虽然有诸多副作用，但因为没有更多选择，一直沿用至今。

　　鉴于该抗心律失常药物临床试验难度高，极具挑战性，特别是如何进行国际多中心临床试验尚缺乏经验，热忱欢迎各界有识人士关心支持。

　　该药药效试验由中国医学科学院药物研究所王晓良研究员团队完成、药代动力学研究由中科院上海药物所上海药物代谢研究中心钟大放研究员团队完成，国家上海新药安全评价研究中心马璟主任负责安全性评价方面的所有试验。在此一并表示感谢！

　　SIPI-2011的研制获得国家十一五、十二五专项资助，已顺利结题。目前该药已得到国家十三五“重大新药创制”持续支持。