抗逆转录病毒药物的副作用包括多种不同的反应，具体取决于药物的类型。
核苷类反转录酶抑制剂（NRTIs）：通常表现为脂肪转移或者萎缩，肾功能下降，骨密度降低或者骨髓抑制。
非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTIs）：通常表现为皮疹以及中枢相关不良反应，如头晕，失眠，多梦，异常梦境甚至抑郁。
蛋白酶抑制剂（PIs）：通常表现为轻度的失眠和头痛。
整合酶抑制剂（INSTIs）：通常表现为轻度的失眠和头痛。
辅助受体拮抗剂：通过使第二受体基因突变而阻止HIV-1进入靶细胞，其副作用主要是可能影响机体免疫功能。