核苷类反转录酶抑制剂（NRTIs）：这类药物能选择性与HIV逆转录酶结合，并掺入正在延长的DNA链中，使DNA链中止，从而抑制HIV的复制及转录。常用药物有叠氮胸苷、拉米夫定、阿巴卡韦、替诺福韦等。
非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTIs）：这类药物主要作用于HIV反转录酶特定位点使其失去活性，仅适用于HIV-1的治疗。常用药物包括奈韦拉平、依非韦伦、依曲韦林等。
蛋白酶抑制剂（PIs）：这类药物通过阻断HIV复制和成熟过程中必需的蛋白质合成，从而阻止HIV子代病毒合成。常用药物有洛匹那韦、利托那韦、达鲁那韦、阿扎那韦等。
融合抑制剂：这类药物通过阻断HIV与细胞膜的融合而起到抑制作用，通常适用于6岁以上不能耐受其他药物的患者或病毒耐药时。常用药物是恩夫韦地、艾博卫泰。
整合酶抑制剂（INSTIs）：这类药物通过阻止病毒DNA整合入宿主DNA而阻止病毒复制和感染新的细胞，从而阻止病毒库的产生。适合长期服用，常用药物有拉替拉韦、雷特格韦、杜鲁特韦等。
辅助受体拮抗剂：这类药物通过使第二受体基因突变而阻止HIV-1进入靶细胞，优点是不但获得对HIV-1的天然免疫，而且该基因突变对机体免疫功能并无影响。常用药物是马拉维诺。