继近期成功商业化推出5种新药(Xarelto、Stivarga、Xofigo、Eylea、Adempas),拜耳(Bayer)10月8日宣布,计划2015年前,将肿瘤学、心血管学、女性健康领域的5个有前途的新分子实体推进III期临床研究。目前,这5个高度创新的候选药物正处于I期或II期临床研究,入选加速开发项目是基于早期临床研究中积极的“概念验证”数据。
心血管学或心-肾综合征领域:
Finerenone(BAY 94-8862):是新一代口服、非甾体盐皮质激素受体(MR)拮抗剂,能够阻断醛甾酮(aldosterone)的有害影响。当前可用的MR拮抗剂已被证明能够有效降低心力衰竭患者的心血管死亡率,但严重的副作用限制了这些药物的利用。Finerenone目前处于IIb期临床,开发用于恶化的慢性心脏衰竭及糖尿病性肾病的治疗。
BAY 1021189:一种口服可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激子(stimulator),将于今年晚些时候恶化的慢性心脏衰竭患者中开展IIb期研究。
Molidustat(BAY 85-3934):是一种新颖的缺氧诱导因子(HIF)脯氨酰羟化酶(PH)抑制剂,目前正在慢性肾病和/或终末期肾病相关贫血患者中开展IIb期项目。I期临床研究表明,Molidustat抑制HIF-PH后,能够增加内源性促红细胞生成素(EPO)的生产。
肿瘤学:Copanlisib(BAY 80-6946)是一种新颖的口服磷酸肌醇3激酶(PI3K)抑制剂,在临床前肿瘤模型中展现出了广谱的抗肿瘤活性,同时在滤泡性淋巴瘤患者中开展的I期临床研究中展现出了有前途的早期临床信号。目前,在非霍奇金淋巴瘤患者中的II期研究正在进行中。
妇科疾病领域:sPRM(BAY 1002670)是一种新颖的口服孕激素受体调节剂,具有用于症状性子宫肌瘤患者长期治疗的潜力。基于早期临床的有前途数据,拜耳计划于2014年中期启动III期研究。
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