拜耳Eylea2个III期糖尿病性黄斑水肿试验均达主要终点

　　Regeneron制药和拜耳(Bayer)今天宣布，有关眼科药物Eylea(aflibercept，阿柏西普注射液)治疗糖尿病性黄斑水肿(DME)的2个III期试验VIVID-DME和VISTA-DME均达到了研究的主要终点。治疗52周时，最佳矫正视力(BCVA)从基线的变化，与激光光凝(laser photocoagulation)相比，Eylea治疗组取得了显着的更大改善。2项试验中，Eylea治疗组均表现出了相似的BCVA改善。

　　基于与FDA之间的讨论，Regeneron制药计划在2013年提交Eylea治疗DME的上市申请，这比此前宣布的时间提前了一年。拜耳则计划在2013年向欧洲药品管理局(EMA)提交Eylea治疗DME的上市许可申请(MAA)。

　　VIVID-DME和VISTA-DME试验设计相似，均为随机、双盲、活性对照试验，旨在评估Eylea治疗DME的安全性和有效性。这2个试验中，患者随机接受每月2mg Eylea、每2个月2mg Eylea(完成最初5个月每月2mg注射后)或激光光凝治疗(laser photocoagulation)。

　　VIVID-DME试验中，治疗1年后，每月2mg Eylea治疗组BCVA相对基线增加了10.5个字母(p<0.0001，与光凝组相比)，每2个月2mg Eylea治疗组(完成最初5个月每月2mg注射后)BCVA相对基线增加了10.7个字母(p<0.0001，与光凝组相比)，激光光凝组 BCVA相对基线增加了1.2个字母。

　　VISTA-DME试验中，治疗1年后，每月2mg Eylea治疗组BCVA相对基线增加了12.5个字母(p<0.0001，与光凝组相比)，每2个月2mg Eylea治疗组(完成最初5个月每月2mg注射后)BCVA相对基线增加了10.7个字母(p<0.0001，与光凝组相比)，激光光凝组 BCVA相对基线增加了0.2个字母。

　　这些实验中，Eylea的耐受性良好，整体不良事件(AEs)、眼部严重AEs、非眼部严重AEs发生率在治疗组和激光组相似。

　　VIVID-DME和VISTA-DME试验计划继续开展至148周，2个试验的1年期数据，将提交至即将召开的医学会议。

　　Eylea于2011年11月获FDA批准，用于新生血管性(湿性)年龄相关性黄斑变性(wet-AMD)的治疗，并于2012年9月获FDA批准用于视网膜中央静脉阻塞(CRVO)继发黄斑水肿(ME)的治疗。Eylea也已获欧盟、日本、澳大利亚及其他国家批准用于治疗wet-AMD。

　　自从获批以来，Eylea就在不断地蚕食罗氏(Roche)类似药物Lucentis的市场份额，这使得Regeneron一再地上调Eylea的销售预期。目前，该公司预计Eylea在2013年的销售额将达到12.5亿-13.3亿美元。

　　Eylea是一种新型玻璃体内注射用VEGF抑制剂，是一种重组融合蛋白，由人体血管内皮细胞生长因子(VEFG)受体1和2的胞外区与人体免疫球蛋白G1的可结晶片段融合而成。

　　Eylea作为VEGF家族各成员(包括VEGF-A)及胎盘生长因子(PIGF)的一种可溶性诱饵受体发挥作用，与这些因子具有极高的亲和力，从而抑制这些因子与同源VEGF受体的结合，因此Eylea可抑制异常的血管生成及渗漏。

　　目前，拜耳和Regeneron正在合作Eylea的全球开发。Regeneron保留Eylea在美国的独家权利，拜耳则授权获得该药在美国以外国家和地区的独家销售权，这2家公司将平分Eylea在未来销售的利润。