昆明植物所欧缬草化学与生物活性成分研究获进展

　　欧缬草（Valeriana officinalis Linn.）为败酱科（Valerianaceae）缬草属（Valeriana）植物，其根入药，主治心神不安，心悸失眠等。目前欧美国家主要用于镇静安眠药物，该药无宿醉作用，已新收录入美国和欧洲药典，欧美市场均有销售，国内除本研究组外未见大量栽培。欧洲产品直接采用欧缬草根粉碎装胶囊使用，美国产品采用粗提物使用。欧美药典多以缬草烯酸（valerenic acid）作为质量控制指标，国内缬草多因缺乏该成分无法进入欧美市场。国内药用的缬草主要有宽叶缬草（ V. officinalis L. var. latifolia）、缬草（V. pseudofficinalis C.Y. Cheng et H.B.Chen）、黑水缬草（V. amurensis. Smir.ex Kom)等，其中宽叶缬草常用作欧缬草用于镇静安眠，据报道在湖北和贵州等地已按GAP规定种植。

　　欧缬草的镇静安眠临床疗效确切，欧洲应用历史悠久，但有效成分仍有争论。为将欧缬草开发成镇静安眠的功能食品，中国科学院昆明植物研究所周俊研究小组2006年将引自德国的欧缬草种子经栽培引种获得成功，通过扩大栽培已获得缬草干根近100公斤。另外组培快繁也获得成功，现已扩大栽培了4亩。引种栽培的欧缬草经北京大学陈虎彪教授鉴定和本研究组通过HPLC与德国产欧缬草对照分析，均证明为欧缬草（V. officinalis L.）。研究组与云南药物所合作筛选发现，欧缬草乙醇提取物具有温和的镇静安眠和抗抑郁作用。

　　在昆明植物所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室自主研究课题（P2008-ZZ22）和企业委托课题等项目的资助下，周俊院士指导的博士生王鹏程对引种栽培的欧缬草和国内欧缬草的替代品种宽叶缬草进行了系统的化学成分研究，分离鉴定了80余个单体化合物，其中倍半萜和倍半萜二聚体31个，包括新化合物17个。研究发现，3个倍半萜类化合物在50mg/kg时能显著缩短小鼠悬尾和强迫游泳的不动时间，显示一定的抗抑郁活性。对部分单体化合物进行了神经细胞分化和乙酰胆碱酯酶抑制活性研究，5个化合物显示有AChE抑制活性和增强神经细胞分化活性。

　　该研究为阐明欧缬草和宽叶缬草的作用机制以及为药物和功能食品的开发奠定了坚实的基础，对于促进我国缬草属植物资源的有效利用具有一定的科学意义。

　　项目共申请ZL两项（公开号CN101518204，CN101518188），在化学成分研究方面发表论文4篇（J. Nat. Prod. 2009, 72 (9): 1682-1685、J. Nat. Prod. 2010, 73(9): 1563-1567、Tetrahedron Lett. 2010, 51(41): 5451-5453、Org. Lett. 2011, 13(12):3036-3039）。