曲氟沙星口服后迅速吸收，约1 h 达血清峰浓度，口服生物利用度约为90%。药物的血浆蛋白结合率为75%。肺组织浓度高, 多剂量给药，每日口服200 mg后支气管粘膜药物浓度与血清药物浓度平行；6 h 上皮内液和肺泡巨噬细胞内浓度分别是相应血清浓度的2到14倍。脑脊液浓度约为相应血清浓度的25%； 曲氟沙星经肝代谢，口服后约5%的药物以原形自尿排泄。消除半衰期为10 h。
健康受试者单剂量口服每日一次100 mg 或300 mg 曲氟沙星后，平均血清峰浓度分别为1，2.9 μg .ml-1。这些受试者接受100 mg和300 mg多剂量给药，9，14d后，蓄积最小，日蓄积因子约为1.25；两周后各自血清峰浓度为1.1μg .ml-1 和3.3 μg .ml-1；100 mg，9，14d内平均血清谷浓度大约为0.2 μg .ml-1；每天口服300 mg，血清谷浓度为0.5～0.7 μg .ml-1。
与其它常用的氟喹诺酮类药物环丙沙星、洛美沙星(lomefloxacin)和氧氟沙星不同，曲氟沙星单剂量或多剂量口服100mg或300mg 后，大约仅有5%的原形药物出现在24h尿中，肾清除率为
0.4～0.5L.h-1。单剂量口服100mg和300mg，在12～24h内，原形药物的平均尿药浓度为
2μg .ml-1和4 μg .ml-1；药物的低肾清除率或许与相对高的蛋白结合率有关。粪清除是曲氟沙星的主要消除途径，放射活性显示单剂量口服200mg后，240h 内大约有63.3%的药物出现于粪便中。