在使用本品治疗前，须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。
在使用本品前，应仔细询问患者有无β-内酰胺类抗生素（如：青霉素、头孢菌素）过敏的病史。
动物试验表明本品无致畸作用，但缺乏人体研究资料，因此本品不推荐孕妇使用。
曾有个别患者使用本品后出现肝功能异常的报道，但其临床意义不明确。肝功能严重受损的病人需慎用本品。
对中、重度肾功能不全的病人，需参照推荐剂量调整用药。
极少数患者使用大剂量替卡西林后凝血功能异常，发生出血现象，多出现于肾功能不全患者，除非医生认为无其他药物可以取代，否则应予及时停药和适当治疗。
由于本品是含钠制剂，对限钠饮食的病人应将本品的含钠量计入摄钠总量。