用法用量
单独用药: 通常,应按下表中的体表面积计算成人首次给药剂量的基准量(1次剂量),一天2次,于早饭后和晚饭后各服1次,连服28天,之后停药14天。此为一个周期,可以反复进行。 体表面积 初次给药的基准量(以替加氟计) [1.25m[sup]2[/sup] 40mg/次 1.25[1.5m[sup]2 [/sup] 50mg/次 ]1.5m[sup]2[/sup] 60mg/次 可根据患者的状态适当增减给药量,剂量设置为40、50、60、75mg/次。需增加剂量时,若不出现与本品有关的临床检查值(血液学检查、肝肾功能检查)异常及消化道症状,无安全性问题,可按基准量顺次增加一个剂量,但最高不得超过75mg/次;减小剂量时,按基准量顺次减小一个剂量,最低给药剂量为40mg/次。 增减剂量时可参考下表: 减量 首次剂量 增量 停药 每次40mg 每次50mg 每次40mg→停药 每次50mg 每次60mg 每次50mg→每次40mg→停药 每次60mg 每次75mg 注: 以上剂量以替加氟计,增减剂量时应在每个周期按照上表顺次增减。 联合用药: 口服替吉奥胶囊80mg/m[sup]2[/sup]/天,一天2次,于早饭后和晚饭后各服1次,连服14天,停药7天;顺铂:75mg/m[sup]2[/sup],分三天静脉滴注(第1、2、3天)。每3周为1个周期,应至少进行2个周期的治疗。
不良反应
国外临床试验结果显示: 1、单独给药 在单独给药的临床试验中(曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外),可进行副作用评价的病例共578例,副作用发生率87.2%(504例)。曾治疗过(紫杉烷类抗肿瘤药)的乳腺癌患者(包括不能手术的乳腺癌或复发性乳腺癌(不包括前期治疗的乳腺癌))、胰腺癌、胆道癌患者中的副作用发生率分别为96.4%、98.3%、94.9%,比其他肿瘤的发生率高。胰腺癌患者中,重度副作用的发生率较高,尤以食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状明显。 注: (1)曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外 (2)等级分类:按照NCI-CTC或日本癌症治疗学会标准进行统计 (3)包括疲劳 2、联合用药 对非小细胞肺癌患者进行的Ⅱ期临床后期联合用药试验中,连续口服本品21天,第8天给予顺铂60mg/m2,可进行副作用评价的病例共55例,全部病例均发现副作用。 临床重要副作用见下表: 注:1、等级分类:按照NCI-CTC进行统计 国内临床试验结果显示: 与本品有关的不良反应发生率为83.78%,其中主要为血液系统68.47%(白细胞减少的发生率为45.05%,血小板减少的发生率为20.72%,多为I、II度下降),消化系统46.85%(恶心、呕吐39.64%、腹泻7.21%),其他14.41%。本品的血液系统不良反应与替加氟相当,但其消化道反应明显好于替加氟。 本品相关不良事件的发生率为2.70%,主要表现为轻度的胃肠道出血、红细胞降低,发生率低于替加氟(3.48%)。