细胞核内，核受体通过三种基本的作用模式调节基因转录：
1、核受体与其伴侣转录因子的二聚体受到其配体亲脂性小分子激活后结合至靶DNA的靶序列从而调节转录；
2、该二聚体受到配体激活后招募其他转录因子，通过其他转录因子与靶DNA的靶序列结合调节转录；
3、该二聚体受到细胞表面受体或CDK蛋白激酶的激活而与靶DNA的靶序列结合调节转录。
此外，最新研究发现核受体能够与胞浆蛋白发生相互作用，提示其可能具有转录因子之外的功能。
