本品口服后在十二指肠经胰脂酶缓慢水解成氯霉素吸收入人体内，所以其吸收过程较氯霉素为长，达峰时间较迟，血药峰浓度亦较低，但血药浓度维持时间则稍长。本品的生物利用度尚不明确，曾有报道2个月至14岁小儿每日剂量60～70mg/kg，服药后90分钟血药浓度为15.5～29mg/ml(平均为20.2mg/ml)。氯霉素吸收后广泛分布于全身组织和体液，在肝、肾组织中浓度高，其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。氯霉素可透过血脑屏障进入脑脊液中。脑膜无炎症时，脑脊液药物浓度为血药浓度的21%～50%，脑膜有炎症时可达血药浓度的45%～89%，新生儿及婴儿患者中可达50%～99%。本品也可透过血-胎盘屏障进入胎儿循环，胎儿血药浓度可达母体血药浓度的30%～80%。药物也可穿透血-眼屏障进入房水、玻璃体液内达治疗浓度。氯霉素尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。分布容积为0.6～1L/kg。蛋白结合率约为50%～60%。在肝内游离药物的90%与葡萄糖醛酸结合为无活性的氯霉素单葡萄糖醛酸酯。24小时内5%～10%的给药量以原形由肾小球滤过排泄，80%以无活性的代谢产物由肾小管分泌排泄。口服后约有给药量的3%由胆汁分泌排出，1%由粪便中排出。透析对氯霉素的清除无明显影响。