除非特殊说明，药物相互作用的研究在健康男性志愿者中进行。采用多剂量的给药方法，每次口服200mg，每日二次，直到达到稳态浓度。这些研究结果对于其他人群和其他给药途径亦有参考意义。
本章节阐述了其他药物对于伏立康唑的影响，伏立康唑对其他药物的影响以及两药间的相互作用。相互作用的第1 和第2 部分按下列顺序阐述：禁止合用；合用时需要调整剂量并进行密切的临床和/或生物学监测；最后是无明显药代动力学相互作用，但可能在临床治疗中受到关注。
伏立康唑通过细胞色素 P450 同工酶代谢，包括CYP2C19，CYP2C9 和CYP3A4。这些同工酶的抑制剂或诱导剂可以分别增高或降低伏立康唑的血药浓度。
利福平（CYP450 诱导剂）：与利福平（每日一次，每次600mg）合用，伏立康唑的Cmax （血药峰浓度）和AUCτ（给药间期的药时曲线下面积）分别降低93％和96％。因此禁止本品与利福平合用(参见【禁忌】)。
利托那韦(强效的CYP450 诱导剂；CYP3A4 抑制剂和底物)：两个研究中分别研究了健康志愿者同时口服伏立康唑（每日2 次，每次200mg）和高剂量利托那韦（400mg）或低剂量利托那韦（100mg）的药物相互作用。利托那韦（400mg 每日2 次）使口服伏立康唑的稳态Cmax与AUCt 分别平均降低66％和82％，而低剂量利托那韦（100mg 每日2 次）使口服伏立康唑的稳态Cmax 与AUCτ 分别平均降低24％和39％。虽然在低剂量利托那韦的研究中，利托那韦的稳态Cmax 和AUCτ 略有降低，分别降低25%和13%；但在高剂量研究中，伏立康唑对利托那韦的平均Cmax 和AUCτ 没有显著影响。利托那韦的两个相互作用研究中分别各有1 例受试者，伏立康唑的血药浓度离群升高。禁止伏立康唑与高剂量利托那韦（每日2 次，每次400mg或更高剂量）同时使用。伏立康唑应当避免与低剂量利托那韦(100mg 每日2 次)合用，除非利益/风险评估证明应该使用伏立康唑。