健康志愿者单次口服本品200mg后，约28小时血药浓度达峰值，血药峰浓度约为1.45μg/ml，消除半衰期约为48.29小时。多剂量服药(100mg，每日二次)，峰值约为4.13μg/ml，达峰时间约为3.35小时。缓释卡马西平的药动学在单剂量服用200-800mg内呈线性。76%的卡马西平与血浆蛋白结合，首先在肝中代谢，主要代谢产物为10，11环氧化卡马西平。因为卡马西平诱导自身代谢，故半衰期差别很大。表观清除率服用单剂量为25±5ml/分，多剂量为80±30ml/分。口服14C-卡马西平后，72%在尿中，28%在粪便中检测到。尿中主要为羟基化物和共轭代谢物，仅有3%的原型物质。
10，11-环氧化卡马西平(CBZE)为卡马西平的活性代谢产物，口服200mg缓释卡马西平后，血浆中10，11-环氧化卡马西平的浓度为0.11±0.012μg/ml，达峰时间为36±6小时。多剂量服用缓释卡马西平(800mg/12小时)，10，11-环氧化卡马西平峰值为2.2±0.9μg/ml，达峰时间为14±8小时。10，11-环氧化卡马西平半衰期为34±9小时。单剂量服用缓释卡马西平(200～800mg)，10，11-环氧化卡马西平的AUC和Cmax与剂量相关，800mg/天时，为15.7μg·hr/ml和1.5μg/ml；1600mg/天时，为32.6μg·hl和3.2μg/ml，比卡马西平少30%。50%的10，11-环氧化卡马西平与血浆蛋白结合。
食物影响：单剂量服用400mg时，高脂肪膳食增加吸收速率(平均tmax从24小时减少为14小时，Cmax从3.2μg/ml增加至4.3μg/ml)，半衰期不变；多剂量研究表明，Cmax稳定在治疗浓度内。