维A酸是维生素A类的衍生物，其确切的作用机制尚不清楚。现有证据表明：局部使用维A酸治疗痤疮(即粉刺)的作用是源于其对异常毛囊角化的调节。毛囊粉刺形成伴有上皮细胞的过度角化。维A酸促进角化细胞分离，使角化细胞从毛囊脱落。通过增强毛囊上皮的有丝分裂活性，维A酸还可增加稀薄、疏松粘附角化细胞的转化率。由于这些作用，粉刺内容物被排出，并减少微粉刺及寻常性痤疮先兆皮损的形成。
另外，维A酸通过调节表皮细胞的增殖和分化起作用。此作用由与维A酸结合的核维A酸受体介导。这些核受体的激活引起基因表达的改变。维A酸引起基因表达改变而调节皮肤功能的确切作用机理尚不清楚。
维A酸尚可作用于黑色素细胞和真皮成纤维细胞，有助于改善因光损伤所致色素过度沉着，纠正或预防生理性老化、光辐射等对真皮结缔组织生化成分及形态结构引起的异常。
红霉素属大环内酯类抗生素，其治疗痤疮确切的作用机制尚不明确。红霉素通过与易感菌核糖体的50S亚基可逆性结合，使细菌蛋白质合成受抑制。红霉索系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。