发布时间:2024-06-06 18:51 原文链接: 概述多潘立酮混悬液的药物相互作用

  与抗胆碱药合用会拮抗本品治疗消化不良的作用。

  抗酸剂和抑制胃酸分泌药物会降低本品的口服生物利用度,不宜与本品同时服用。

  多潘立酮主要经CYP3A4酶代谢。体外试验的资料表明,与显著抑制CYP3A4酶的药物合用会导致多潘立酮的血药浓度增加。

  在对健康志愿者进行的与酮康唑口服制剂或红霉素口服制剂合用的药代动力学/药效学试验中,酮康唑和红霉素会显著抑制由CYP3A4介导的多潘立酮的首过代谢。

  在多潘立酮-酮康唑相互作用试验中,观察到多潘立酮(10毫克/次,4次/日)与酮康唑(200毫克/次,2次/日)合用会使QTc间期平均增加9.8毫秒,个体QTc间期的变化范围为1.2~17.5毫秒。在多潘立酮-红霉素相互作用试验中,观察到多潘立酮(10毫克/次,4次/日)与红霉素(500毫克/次,3次/日)合用会使QTc间期平均增加9.9毫秒,个体QTc间期的变化范围为1.6~14.3毫秒。在上述相互作用试验中,多潘立酮的稳态Cmax和AUC升高了3倍。

  尚未知多潘立酮血药浓度的升高与QTc间期作用的关系。

  在以上与酮康唑和红霉素相互作用试验的观察期内,单独使用多潘立酮(10毫克/次,4次/日)使QTc间期平均增加1.6和2.5毫秒。单独使用酮康唑(200毫克/次,2次/日)或红霉素(500毫克/次,3次/日)使QTc间期平均增加3.8和4.9毫秒。

  在另一利用健康志愿者进行的重复剂量研究中,多潘立酮单药治疗剂量达40mg/次、4次/日(每日160mg,2倍于最高日剂量)时,亦未观察到QT间期的显著变化。此研究中的多潘立酮血浆浓度至少与前几项相互作用研究中的结果相近。

  由于多潘立酮具有胃动力作用,因此理论上会影响合并使用的口服药品(尤其是缓释或肠衣制剂)的吸收。然而,对于服用地高辛或对乙酰氨基酚血浆药物浓度已处于稳定水平的患者,合用多潘立酮不影响其血药浓度。