空腹口服本品500mg,约1小时达血药峰浓度(Cmax),约为18mg/L。幼儿乳糜泻和小肠憩室患者对本品的吸收可增加;在克隆病和肺囊性纤维化患者则延缓和减少;老年人的血药浓度较青年人持久;新生儿喂奶后2小时口服本品15mg/kg,平均血药峰浓度于6小时后达到,约为4.5mg/L。每6小时口服本品500mg后的痰液中平均浓度为0.32mg/L,脓性痰中浓度较高。脓液和骨髓炎瘘管内的浓度与血药浓度基本相等,关节腔渗出液中浓度约为血药浓度的一半。孕妇口服本品500mg后,羊水和脐带血中均可获得有效浓度;哺乳期妇女口服本品500mg后乳汁中浓度约为5mg/L。胆汁中浓度为血药浓度的1~4倍。本品难以透过血-脑脊液屏障。分布容积(Vd)约为0.26L/kg。蛋白结合率为10%~15%。血消除半衰期(t1/2β)为0.6~1.0小时,肾衰竭时t1/2β可延长至5~30小时,新生儿t1/2β约为6.3小时。
本品在体内不代谢,以原形经肾小球滤过和肾小管分泌排出。24小时尿中排出量为给药量的80%。口服本品500mg后尿中峰浓度可达2200mg/L。约5%由胆汁排出,粪中含量很低。
本品可被血液透析和腹膜透析清除。