盐酸维拉帕米为罂粟碱的衍生物，属iv类抗心律失常药，为一种钙离子内流的抑制剂（慢通道阻滞剂），在心脏、钙离子内流受抑制使窦房结和房室结的自律性降低，传导减慢，但很少影响心房、心室肌和房室间旁路的传导。钙离子内流受抑制还使心肌细胞兴奋一收缩偶联中钙离子的利用减低，影响收缩蛋白的活动，心肌缩减弱，心脏作功减少，心肌氧耗减少。对血管、钙离子内流受抑制使平滑肌细胞内钙离子的利用减低，收缩蛋白活动受影响，平滑肌松弛，血管张力降低，动脉压下降，心室后负荷减低。
吸收、分布、排泄：
口服后90%以上被吸收，生物利用度低，约20-35%。蛋白结合率为90%（87-93%）。 主要在肝内代谢，口服后经首次关卡效应后仅20-35%进入血循环，故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度，代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服t1/2为2.8-7.4小时，多剂为4.5-12小时。静脉给药的药一时曲线呈双相，t1/2α约4分钟，t1/2β为2-5小时；去甲维拉帕米t1/2约为9小时。
口服后1-2小时作用开始，3-4小时达最大作用，持续6小时。静脉给药抗心律失常作用于2分钟（1-5分钟）开始，2-5分钟达最大作用，作用持续约2小时，血液动力学作用3-5分钟开始，约持续10-20分钟。主要经肾清除，代谢产物在24小时内排出50%，5天内为70%，原形药为3%，约9-16%经消化道入粪便清除，血液透析不能清除异博定。