MMF是霉酚酸（MPA）的2-乙基酯类衍生物。MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶（IMPDH）抑制剂，可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。抑制淋巴细胞增殖所需的MPA浓度，对大多数淋巴细胞无抑制作用，MPA还能通过直接抑制B细胞的增殖来抑制抗体的形成。治疗量的MMF并不抑制多糖激活人外周血淋巴细胞产生白介素-I，也不抑制有丝分裂原激活的外周淋巴细胞合成白介素-II和其受体表达，这点也不同于环孢霉素、FK-506。此外，MPA介导的体外淋巴细胞三磷酸鸟苷的耗竭可抑制甘露糖和岩藻糖转化为糖蛋白。通过这种机制，MPA可降低淋巴细胞和单核细胞在慢性炎⒉课坏木奂MF主要通过干扰嘌呤代谢起作用。机体细胞合成嘌呤核苷酸主要包括两个途径，即经典途径及补救途径。单磷酸次黄嘌呤脱氢酶（IMPDH）是经典途径的关键限速酶之一，它存在两种同工异构体（I型和II型），当淋巴细胞刺激分化时，II型IMPDH基因表达明显上调，而I型IMPDH基团的表达不变。MPA是一IMPDH潜在的、选择的、可逆的、非竞争的抑制剂，II型IMPDH对其极为敏感（对其抑制作用为I型的4～5倍），MPA通过抑制IMPDH使细胞内鸟苷酸（GTP和Dg-PT）耗竭，从而干扰DNA的合成，使细胞固定于G1-S期不能增殖。研究表明，人的T和B淋巴细胞不同于其它细胞，它高度依赖经典合成途径合成鸟嘌呤核苷酸，因而MMF对淋巴细胞表现出较其它细胞更强的抗增殖效应。MMF通过抑制IMPDH的活性，明显降低淋巴细胞内GTP和dGTP含量，生物学效应表现为腺苷酸/鸟嘌呤比例失调，影响DNA的合成；在DNA合成期阻断细胞增殖，使细胞数量减少。