吸收：文献报道，西替利嗪与伪麻黄碱间没有明显的药动学相互作用。单剂量口服本品后,西替利嗪的血药达峰时间（Tmax）为2.2小时，血药峰浓度（Cmax）为114 ng/ml；伪麻黄碱的Tmax为4.4小时，其Cmax为309 ng/ml。健康志愿者每日口服本品两次，每次1片，连服7天后，西替利嗪平均稳态Cmax为178 ng/ml；伪麻黄碱平均稳态Cmax为526 ng/ml。
食物对西替利嗪的吸收（AUC）影响不明显，但达到血浆浓度峰值的时间（Tmax）被延长了，同时其血浆浓度峰值（Cmax）降低了30%，食物对伪麻黄碱的药代动力学没有明显的影响。因此，西替伪
麻缓释片可以与食物同服。
分布：文献报道，西替利嗪与血浆蛋白结合率高达93%，能分布于人乳汁中。伪麻黄碱的表观分布容积（V/F）为2.6~3.3 L/kg，伪麻黄碱可能通过胎盘屏障和进入脑脊液，可分布于乳汁中。
代谢：文献报道，西替利嗪仅有少量经肝代谢，口服剂量的70%经肾排泄，其中50%为原型，另有10%的药物从粪便排出。其清除率(CL)为53 ml/min，给药24小时后，已有60%的药物被清除；单剂量口服伪麻黄碱后，1%~7%的伪麻黄碱在肝脏通过N-脱甲基化，代谢为去甲伪麻黄碱。原形药及其代谢产物由肾脏排出体外，其中口服量的55~96%为原形。
清除：口服本品后，西替利嗪的消除半衰期(t1/2β)为7.9小时；伪麻黄碱的消除半衰期（t1/2Ke）为6.0小时。据报道称，单剂量服用本品后约有0.4%~0.7%伪麻黄碱经由乳汁分泌，乳汁中的伪麻黄碱浓度约为血浆浓度的2~3倍。
特殊人群
性别 西替利嗪和伪麻黄碱的药代动力学在性别中的差异还未得到充分研究。
种族 西替利嗪和伪麻黄碱的药代动力学在种族中的差异还未得到充分研究。
肾功能不全 西替利嗪（每天10 mg，共7天）多次服药，在7名健康受试者（肌酐清除率89~128 ml/min）、8名轻度肾功能障碍者（肌酐清除率42~77 ml/min）和7名中度肾功能障碍患者（肌酐清除率11~31 ml/min）中作比较，健康受试者的药代动力学和轻度肾功能障碍患者相似，而中度肾功能障碍者的清除半衰期比健康受试者增加了3倍，肌酐清除率降低70%。
西替利嗪10 mg单次服药，血液透析患者（n=5）的消除半衰期比健康受试者增加了3倍，肌酐清除率降低70%。在每次血液透析期间，西替利嗪清除率不足10%。
盐酸伪麻黄碱约有50%~75%的原型药物经尿液排泄，其余的显然是由肝脏代谢。因此，肾功能障碍患者可能会引起伪麻黄碱的体内积蓄。
中至重度肾功能障碍患者以及血液透析患者应减少本品的服药量（见【用法用量】）。
肝功能不全 西替利嗪单次服药10 mg或20 mg，16名慢性肝病患者（肝细胞的、胆汁郁积的、胆汁性肝硬变）比16名健康受试者的消除半衰期增加了50%。肌酐清除率降低40%。尚不清楚肝功能障碍患者对伪麻黄碱药代动力学的作用。肝功能障碍患者可能须进行剂量调整（见【用法用量】）。