1、吸收
哌甲酯吸收迅速。成人口服盐酸哌甲酯缓释片后，哌甲酯血浆浓度迅速升高，在1-2小时内达到初始最大值，随后几小时内平稳升高，6-8小时达到血浆浓度峰值，然后其血浆浓度开始逐渐下降。与每日服用3次的盐酸哌甲酯速释制剂相比，成人每日服用1次本品可使血药浓度的峰值与谷值之间的波动降到最小。成人每日服用1次本品和每日服用3次盐酸哌甲酯速释制剂的相对生物利用度相当。
36名成人每日服用1次盐酸哌甲酯缓释片18mg和每日服用3次5mg盐酸哌甲酯速释制剂的平均药动学参数列于下表。
单次给药或每日1次重复给药，本品药动学参数无差异，表明无明显的药物蓄积。每日重复给药18mg的AUC和t1/2与单次给药18mg相同。
剂量比例
成人单次服用盐酸哌甲酯缓释片18、36或54mg，右旋哌甲酯的 Cmax和AUC(o-inf)与剂量成正比，而左旋哌甲酯Cmax和AUC(o-inf)的增加与剂量不成正比。口服盐酸哌甲酯缓释片后，左旋哌甲酯的血浆浓度是右旋哌甲酯的1/40。
一项在13至16岁之间的青少年ADHD患者中进行的多剂量研究中，本品的剂量为18至72mg/天，右旋哌甲酯和总哌甲酯的平均Cmax、AUCTAU的增加与剂量成正比。
2、分布
口服后，成人哌甲酯的血浆浓度以二次幂的形式下降，半衰期约为3。5小时。
3、代谢和排泄
在人体中，哌甲酯主要是通过去酯化作用代谢为α-苯基一哌啶乙酸，此代谢物几乎无药理活性。以哌甲酯代谢为α-苯基-哌啶乙酸为衡量依据；每日单次服用本品和服用3次盐酸哌甲酯速释片在成人体内哌甲酯的代谢相似。盐酸哌甲酯缓释片单次或重复给药的代谢相同。
放射标记试验显示90%的药物经尿排泄，尿中主要的代谢物为α-苯基-哌啶乙酸，约占剂量的80%。
4、食物的影响
患者高脂早餐后服用盐酸哌甲酯缓释片，药动学或药效学均无改变。无论在餐前或餐后服用均未发现吸收下降现象。