1.影响酮康唑吸收的药物
引起患者胃酸减少的药物会使本品的吸收下降。
2.影响酮康唑代谢的药物
酮康唑主要通过CYP3A4代谢。酶诱导药物,如利福平、利福布丁、卡马西平、异烟肼、奈韦拉平和苯妥英,会明显降低酮康唑的生物利用度而降低疗效。因此,不建议与强酶诱导剂合用。
利托那韦会增加酮康唑的生物利用度,因此二者合用时,应酌减酮康唑的用量。
3.酮康唑对其它药物代谢的影响
一些药物通过肝脏P450酶特别是CYP3A4族酶代谢。酮康唑可抑制这些药物的代谢,而导致这些药物的作用(包括副作用)增强和/或时间延长包括不良反应。例如:
(1)在使用本品的同时,禁止合用的药物有:
-由于本品与CYP3A4底物合用会增加这些药物的血浆浓度,而可能导致QT间期延长和个别出现尖端扭转型室速,因此本品禁止与下列药物合用:特非那丁、苄普地尔、阿司咪唑、卤泛群、左醋美沙朵(左美沙酮)、咪唑斯汀、西沙必利、多非利特、奎尼丁、匹莫齐特、苯丙胺、舍吲哚;
-由于合用多潘立酮可能会导致QT间期延长,因此本品禁止与多潘立酮合用;
-禁止与三唑仑和咪达唑仑口服制剂合用;
-禁止与经CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂合用,如:辛伐他汀、洛伐他汀;
-禁止与麦角生物碱,如双氢麦角胺、麦角新碱、麦角胺和甲麦角辛碱合用;
-禁止与尼索地平合用;
-禁止与伊立替康合用;
-禁止与依维莫司合用。
(2)以下药物慎与口服酮康唑合用。如合用时,必要的情况下应酌减剂量,且需监测血浆浓度、疗效或副作用。
-口服抗凝血药物;
-HIV蛋白酶抑制剂,如茚地那韦、沙奎那韦;
-一些抗肿瘤药物,如长春花碱、白消安、多烯紫杉醇、厄洛替尼、伊马替尼;
-经CYP3A4代谢的钙通道阻滞剂,如二氢吡啶和维拉帕米(可能);
-一些免疫抑制剂:环孢菌素、他克莫司、雷帕霉素;
-一些经CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂,如阿伐他汀;
-一些糖皮质激素,如布地奈德、氟地松、地塞米松、甲基强的松龙;
-地高辛(通过抑制P-糖蛋白);
-其它:卡马西平、丁螺环酮、阿芬太尼、芬太尼、西地那非、阿普唑仑、西洛他唑、溴替唑仑、静脉用咪达唑仑、喹硫平、瑞格列奈、利福布丁、甲基强的松龙、三甲曲沙、伊巴斯汀、索利那辛、瑞波西汀、托特罗定。
4.偶有病例报道本品有类似戒酒硫样反应,表现为面部潮红、皮疹、外周水肿、恶心和头痛,这些症状在数小时内可完全消失。