多柔比星抗肿瘤的确切机理尚不淸楚。一般认为它具有抑制DNA、RNA和蛋白合成的细胞毒作用。这是由于这种蒽环类抗生素能嵌入DNA双螺旋的相邻碱基对之间，从而抑制DNA复制所需的解链过程。
以下引自国外上市的盐酸多柔比星脂质体的临床前文献资料。
用盐酸多柔比星脂质体对动物进行多剂量给药的研究中所显示的毒性与人体长期滴注盐酸多柔比星的结果相近。盐酸多柔比星脂质体系将盐酸多柔比星包封于PEG化脂质体中，因而其毒性反应的程度有所不同：
1、里葆多的心脏毒性：兔的研究表明，使用盐酸多柔比星脂质体的心脏毒性低于一般盐酸多柔比星制剂。
2、里葆多的皮肤毒性：在大鼠和犬进行的重复给药试验中，用相当于临床应用的剂量可见严重的皮肤炎症和溃疡形成。在犬的研究中，降低给药剂量或者延长给药间隔可减少这些损伤的发生率和严重程度。在长期静脉滴注用药的病人中也可见近似的皮肤损害，如手掌-足底红斑性感觉迟钝。
3、里葆多的过敏反应：在犬的重复给药毒理研究中，给予脂质体（安慰剂）可见以下急性反应：低血压、粘膜苍白、流涎、呕吐和活动过多而后活动减少及嗜睡。犬使用盐酸多柔比星脂质体可见和多柔比星相似但不严重的反应，预给抗组胺药物可减轻低血压反应。然而这一反应并无生命危险，犬在停药后可迅速恢复正常。
4、里葆多的局部毒性：皮下耐受性试验显示盐酸多柔比星脂质体与盐酸多柔比星相比，在发生药物外渗下所产生的局部刺激或损害较轻。
5、里葆多的致突变性与致癌性：虽然盐酸多柔比星脂质体尚未进行该方面研究，但盐酸多柔比星脂质体的药理活性成份盐酸多柔比星具有致突变和致癌作用。脂质体（安慰剂）无致突变作用和致癌作用。
6、里葆多的生殖毒性：小鼠给予盐酸多柔比星脂质体单剂量（36mg/kg）导致轻至中度的卵巢或睾丸萎缩。大鼠重复给药（≥0.25mg/kg/天）会导致睾丸重量下降和精子减少。犬重复给药（1mg/kg/天）后观察到曲细精管弥散性变性和精子显著减少。