发布时间:2023-08-02 18:00 原文链接: 概述马来酸曲美布汀胶囊的药理毒理

  1.对消化道运动的作用

  1)胃运动调节作用。当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射3mg/kg后,可使胃的不规则运动趋于规律化。胃幽门部运动机能亢进时其受抑制,运动机能低下时使其活动增强。

  2)对消化系统推进运动的诱发作用。对慢性胃炎所致的胃排空障碍具有兴奋作用,使胃排空得到较大改善,同时还使胃排空功能亢进时具有抑制作用。

  3)对消化道平滑肌的直接作用。应用阿托品、酚妥拉明、心得安及河豚鱼毒素后仍能直接作用于平滑肌。对乙酰胆碱引起的豚鼠离体回肠的作用,可产生非竞争性的抑制作用。

  2.末梢性镇吐作用

  对狗的实验发现虽对阿扑吗啡诱发的呕吐其抑制作用较弱,但对因硫酸铜诱发的呕吐,在静脉注射3mg/kg.b或口服6mg/kg.b后,可以明显延长诱发呕吐所需时间。

  3.亚急性慢性毒性

  亚急性慢性毒性试验:SD系大鼠:200、400、800、及1600mg/日;

  猎兔犬:10、25、50及100mg/kg/日,口服一个月。

  慢性毒性试验:SD系大鼠:100、200、400、800mg/kg/日;

  猎兔犬:10、25、50及100mg/kg/日,连服6个月。

  在SD系大鼠组发现,有以胃部黏膜角质化亢进和过多组织增生为特征的粘膜障碍(亚急性毒性试验400mg/kg/日以上;慢性毒性试验200mg/kg/日以上)。在猎兔犬组发现有肌酐和尿素氮上升,尿蛋白和尿糖呈阳性以及肾小管上皮细胞再生性变化等类型的肾障碍(亚急性毒性试验100mg/kg/日以上;慢性毒性试验25mg/kg/日以上)。但上述变化一般在停药1—2个月后消失或趋于消失。