氨苄青霉素溶液的制备方法及药理作用

   氨苄青霉素是一种β-内酰胺类抗生素,干扰肽聚糖的交联从而抑制细菌细胞壁的合成，属于氨基青霉素类。氨苄青霉素时常被用于分子生物学实验研究中，如用于配制含氨苄青霉素的LB培养基或LB平板等。氨苄青霉素溶液由氨苄青霉素溶于水组成，经0.22μm过滤除菌，可以直接添加到培养基中。一般工作浓度为50～100μg/ml，其中严紧型质粒常采用20μg/ml，松弛型质粒常采用60μg/ml。
制备方法：

方法1：一种氨苄西林钠的制备方法，它包括以下步骤：(A)制备浓度为15%～50%的异辛酸钠溶液；(B)制备氨苄西林胺盐：先将氨苄西林溶于有机溶剂中，制成氨苄西林有机溶液；脱水至水分<1%，再与二异丙胺反应；(C)将B工序中所制备的胺盐压入结晶罐，分两次加入异辛酸钠溶液，析晶后，养晶；(D)结晶反应结束后，按照常规进行分离，洗涤及溶媒回收。该方法工艺简单，易操作，它既可进一步提高氨苄西林钠的成品质量，又便于回收利用工艺体系中的溶媒，同时还可有效降低制造成本。

方法2：一种改进的酶法制备氨苄西林的方 法。所述方法包括以下步骤：

1) 在0℃～30℃条件下，将6-APA与D-苯甘氨酸甲酯或其盐于水中混合加入到氨苄西林合成酶中，在pH值为5.5～7.5，温度为10℃～30℃下进行 反应；

2) 将步骤1)所得产物，用酸调至溶液澄清，保持pH值为0.5-2.0，温度为10℃-30℃；

3) 将步骤2)所得溶液，降温至12～15℃，然后调节pH至3.00～3.50，再降温至5-6℃、pH值维持在3.50；然后调pH为4.9-5.0，降温到1-2℃保持，即得氨苄西林结晶

药理作用 ：

氨苄青霉素是在青霉素G 侧链羧基的α位引入氨基，改变了它的极性，使其更容易透过细菌细胞膜，扩大了抗菌谱，对革兰阳性菌的作用与青霉素相近或略差，对多数革兰阴性菌如大肠杆菌、沙门杆菌、变形杆菌、巴氏杆菌、副溶血性嗜血杆菌等的作用，与氯霉素相似或略强，不及卡那霉素、庆大霉素和多黏菌素； 对氯霉素耐药菌仍有较强作用，但对绿脓杆菌、耐药金黄色葡萄球菌无效。同时它具有耐酸的特征，避免了天然青霉素不宜内服的缺点，这就为临床给药提供了很大的方便，在临床上得以广泛应用。