药理作用
1.革兰阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β-溶血性链球菌)、肺炎球菌、α-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其他链球菌、白喉(棒状)杆菌。
2.敏感的革兰阴性需氧菌:流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他菌、耶尔森菌属、嗜肺军团菌属、百日咳杆菌、副百日咳杆菌。
3.厌氧菌:消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。
4.性传播疾病微生物:沙眼衣原衣原体、淋球菌、杜克嗜血杆菌。
5.其他微生物:肺炎支原体、人型支原体、弯曲菌属。氮红霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌以及耐甲氧西西林的多种葡萄球菌株呈现交叉耐药性。对变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、铜绿假单胞菌等革兰阳性菌通常耐药。
药代动力学
阿奇霉氮红霉素口服后吸收迅速。单剂口服500mg后,2.5~2.6h血药浓度达峰值,峰值浓度约为0.4~0.45mg/L。药物吸收后可广泛分布于人体各组织,在组织内浓度可达同期血药浓度的10~100倍。氮红霉素在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度很高,在肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的最低抑菌浓度(MIC)。氮红霉素口服生物利用度为37%,食物可减少其生物利用度约50%,故宜空腹服用。组织浓度高,半衰期长(是红霉素的32倍)。氮红霉素的表观分布容积和消除率分别23L/kg和每分钟10ml/kg,组织浓度高于血浆浓度。血浆消除半衰期接近于组织消除半衰期,约为35~48h。50%以上的给药量以原形经胆道排出,另有约4.5%的给药量在给药后72h内以原形经尿排出。静脉输注氮红霉素50mg后,在血中经多相消除,半衰期为41h,肾、肝、脾组织中的药物浓度是血浓度的12~50倍。