药理毒理
本品为苯二氮䓬类抗癫癎抗惊厥药。该药对多种动物癫癎模型有对抗作用,对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳,对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用。对各种类型的癫痫有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫癎病灶的发作性放电,也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经系统的苯二氮䓬受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABA A受体的结合,促进氯通道开放,细胞过极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。氯硝西泮可能引起依赖性。
药代动力学
蛋白结合率约为80%,表观分布容积为1.5~4.4L/kg。脂溶性高,易通过血脑屏障,几乎全部在肝脏内代谢,代谢产物以游离或结合形式经尿排出。T 1/2为26~49小时。