药理毒理
本品属氯贝丁酸衍生物类血脂调节药，在胃中不分解，对胃无刺激，在肠道碱性环境中分解为氯贝丁酯而起作用。通过降低极低密度脂蛋白的量，达到降血脂的目的，但其降血脂作用的机理并未完全明了，可能涉及抑制肝脏脂蛋白(特别是极低密度脂蛋白)的释放和胆固醇合成，改变肝脏甘油三酯合成，加强脂蛋白酯酶的作用，增加固醇类分泌并从粪便中排出，以及增加循环中甘油三酯(极低密度脂蛋白)的清除；本品的抗尿崩作用来自本品刺激垂体后叶释放出抗利尿素。 动物实验表明，长期大量使用本品可导致良性或恶性肿瘤的发生。如将人用最大剂量的1～2倍，长期用于小鼠和大鼠(按体表面积mg/m[sup]2[/sup]计数)，与对照组比较，可导致肝脏良恶性肿瘤的发生率增加。
药代动力学
本品从胃肠道吸收完全但缓慢。血浆蛋白结合率高，可达95%～97%。口服单次剂量后2～6小时血药浓度达峰值。降血脂作用在服药2～5日内出现，停药3周后作用消失。半衰期在正常人为6～25小时。口服后在肠道内迅速去酯化，并在肝脏内经首关代谢产生有活性的氯贝丁酸，口服剂量的95%～99%以游离型或结合型代谢物的形式经肾脏排泄，10%～20%为氯贝丁酸，60%为葡糖醛酸结合物。