药理毒理
本品为第一代头孢菌素，对不产青霉素酶和产青霉素酶的金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厌氧革兰阳性菌对本品多数敏感，脆弱拟杆菌对本品呈耐药性。耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似。本品对淋球菌有一定作用，对产酶淋球菌也具活性；对流感嗜血杆菌的活性较差。
药代动力学
静脉滴注本品0.5g，5分钟后血药浓度为46mg/L，肌肉注射0.5g，1～2小时血药浓度达峰值，Cmax为6mg/L。肌肉注射吸收较口服为差，但血药浓度维持较久。血消除半衰期(t 1/2β)为0.8～1小时。本品在组织体液中分布良好。肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。脑脊液中药物浓度仅为同期血药浓度的8%～12%。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少量经乳汁排出。血清蛋白结合率为6%～10%。静脉给药6小时后尿中累积排出量为给药量的90%以上；肌肉注射6小时后尿中累积排出量为给药量的66%。尿中浓度较高，多可超过1000mg/L。少量本品可自胆汁排泄，后者的浓度可为血清浓度的4倍。本品在体内很少代谢，能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少本品经肾排泄。