肌内注射本品1g后1小时达血药峰浓度(Cmax)，为34.8mg/L，4小时后血药浓度为10mg/L。静脉推注本品5g后15分钟和2小时的血药浓度分别为300mg/L和125mg/L。新生儿肌内注射100mg/Kg后，血药峰浓度(Cmax)可达147mg/L。本品的分布容积(Vd)为0.18L/kg，血清蛋白结合率约为50%。本品难以透过正常血脑屏障，但肺炎链球菌脑膜炎患儿每6小时静脉滴注69～103mg/kg本品后，第2日至第17日脑脊液内药物浓度为2.3～24.5mg/L。约2%在肝内代谢，血消除半衰期(t1/2β)为1～1.5小时。大部分以原形通过肾小球滤过和肾小管分泌清除，小部分经胆道排泄。血液透析可清除本品，腹膜透析则仅可部分清除本品。