牛人Nature公布药物研发重大成果

　　来自Scripps研究院的研究人员发明了一套新型工具，能从根本上简化研发新药物化合物的过程。

　　一直以来，药物化学研究人员们都在频繁更替药物化合物的配方，以寻找药力最好的组合，11月28日Nature杂志公布了一项最新研究成果，能令这一过程更加容易，也更便宜。这一里程碑式的成果将给制药行业带来翻天覆地的变化，目前一些制药公司已经采用了这一方法，预期将能加速一些新型药物的研发进度。

　　领导这一研究的是Scripps研究院化学生物学教授Phil S. Baran，这位学者被称为了有机合成领域的天才型科学家，主要研究方向为复杂天然产物全合成，以及在此过程中发现的新化学反应，曾荣获过一系列的重要奖项。

　　对于这一最新成果，Baran教授表示，“从一些已采用这一方法的制药公司得到的反馈表明，这种方法提高了工作效率，扩大了可生产的药物化合物范围，解决了真正的问题”。

　　这种新方法其实就是一个工具包，包含有一组新发明的化学物，以及将分子的官能团连接到一系列常见化学结构上的新方法，这种常见化学结构就是含氮杂环平面分子，其结构上是由碳原子和至少一个氮原子构成的环。虽然这些化合物的名字可能很拗口，但是却在天然和合成化合物中十分常见，并且在大多数片剂形式的药物中，也可以发现它们的身影。

　　Baran说，“具有讽刺性的是，就是令含氮杂环结构在药物中如此常见的这种特性，使其难以被修改”，传统的方法无法修改含氮杂环结构，导致了药物研发的阻滞。

　　在最新这项研究中，Baran提出了一个不同的构想，“寻找化合物的一种理想方法是在水相中进行，在一个开口的烧瓶中自动完成各种程序”。

　　为了让药物化合物更容易被找到，研究人员构建了一种工具包，其中包含有上十种锌盐(zinc-based salts)，每一种都在杂环框架中被附上了一种不同的官能团。

　　“之所以选这些基团，是因为药物化合家们常用到它们，”文章的第一作者Fionn O"Hara说。

　　同时Baran研究组也在细胞裂解液中验证这一工具包的作用，甚至他们还在有乌龙茶的纸杯中完成了修饰。Baran目前希望能将这一工具包进行进一步的修改，以用于更多的应用。