发布时间:2024-07-22 10:04 原文链接: 琥珀氯霉素的适应症及药代动力学

  适应症

  本品全身应用适用于

  1、伤寒和其他沙门菌属感染为敏感菌株所致伤寒、副伤寒的选用药物,由沙门菌属感染的胃肠炎一般不宜应用本品,如病情严重,有合并败血症可能时仍可选用。

  2、耐氨苄西林的B型流感嗜血杆菌脑膜炎或对青霉素过敏患者的肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌脑膜炎、敏感的革兰阴性杆菌脑膜炎,本品可作为选用药物之一。

  3、脑脓肿,尤其耳源性,常为需氧菌和厌氧菌混合感染。

  4、中轻度厌氧菌感染,如脆弱拟杆菌所致感染,尤其适用于病变累及中枢神经系统者,可与氨基糖苷类抗生素联合应用治疗腹腔感染和盆腔感染,以控制同时存在的需氧和厌氧菌感染。

  5、在无其他低毒性抗菌药可替代时,治疗敏感细菌所致的各种严重感染如由流感嗜血杆菌、沙门菌属及其他革兰阴性杆菌所致败血症及肺部感染等,常与氨基糖苷类合用。

  6、立克次体感染,可用于Q热、落矶山斑点热、地方性斑疹伤寒等的治疗。

  药代动力学

  本品给药后在肝内水解释放出氯霉素,肌内注射吸收慢,血药浓度仅为口服等量氯霉素的一半,1/3为无活性的酯化物,静注后平均血药浓度与口服氯霉素相近。氯霉素吸收后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。氯霉素可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中。脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21%~50%,脑膜炎症时可达血药浓度的45%~89%,新生儿及婴儿患者可达50%~99%。

  本品也可透过血-胎盘屏障进入胎儿循环,胎儿血药浓度可达母体血药浓度的30%~80%。药物也可穿透血-眼屏障进入房水、玻璃体液,并可达治疗浓度。氯霉素尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。表观分布容积(Vd)为0.6~1L/kg。蛋白结合率约为50%~60%。血消除半衰期(t1/2?)成人为1.5~3.5小时,肾功能损害者3~4小时,严重肝功能损害者t1/2?(4.6~11.6小时);出生2周内新生儿t1/2?为24小时,出生2~4周者为12小时,大于1个月的婴幼儿为4小时。在肝内游离药物的90%与葡萄糖醛酸结合为无活性的氯霉素单葡萄糖醛酸酯。

  在24小时内5%~10%以原形由肾小球滤过排泄,80%以无活性的代谢物由肾小管分泌排泄。透析对氯霉素的清除无明显影响。