1 药效学 甲硝唑是一种合成口服抗原虫药和抗菌药。 甲硝唑可能通过以下机理在厌氧环境下发挥抗菌活性：药物进入机体后受细胞内离子转运蛋白作用，形成一种促使药物向细胞内转运的浓度梯度。药物在细胞内形成自由基，反过来与细胞内成分起作用最终导致微生物死亡。 体外试验证实，当甲硝唑的最小抑菌浓度（MIC）≤8μg/ml时，可对抗以下绝大多数（≥90%）的微生物。但甲硝唑治疗这些微生物所致的临床感染的安全性和有效性尚未在充分的和良好对照的临床试验中建立。 革兰氏阳性厌氧菌：梭菌属，真杆菌属，黑色消化球菌，消化链球菌属。革兰氏阴性厌氧菌：脆弱拟杆菌属[模式种，迪氏拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、普雷沃氏菌属（双路普雷沃氏菌、赖普雷沃氏菌、解糖胨普雷沃氏菌）]、卟啉单胞菌属、梭杆菌属。 寄生性原虫：溶组织阿米巴，阴道毛滴虫。 甲硝唑对阴道分离出来的临床相关的兼性厌氧菌或其他专性需氧菌抗菌活性很小。 2 临床研究 细菌性阴道病是正常的优势乳酸菌群被其它微生物代替后出现的临床综合症，包括阴道加德纳氏菌，动弯杆菌属、人支原体和厌氧菌（消化链球菌和拟杆菌属）。 在细菌性阴道病患者中进行了两项甲硝唑随机多中心单盲（研究者盲）对照研究。557例阴道炎患者随机分成甲硝唑治疗组（一天一次，连用七天）（n=270）和2%克林霉素阴道软膏治疗组（一满涂药器，约5g，一天一次，连用七天）（n=287）。 最终在治疗结束后28-32天对每种治疗方法的主要终点疗效指标进行临床治愈评定。临床治愈被定义为阴道PH值恢复正常（≤4.5），无异味，细胞学检查无异常。 研究结果见下表： 甲硝唑治疗组与2%克林霉素阴道软膏组相比，前者治疗结束后，患者阴道PH值恢复更快，用药后1个月的临床治愈率更高。同样，甲硝唑治疗组与2%克林霉素阴道软膏组相比，前者治疗结束一个月后绝大部分患者阴道优势乳酸菌群得到恢复，两组分别为74％和63％。 3 毒理学 (1) 致畸作用： 在小鼠中进行的6倍于人体最大推荐剂量(mg/m[sup]2[/sup])的甲硝唑致畸研究，未见明显致畸作用。 (2) 致癌、致突变作用： 六项在小鼠中进行的研究均发现肺部肿瘤，包括一项间断给药研究(每四星期给药一次)。雄性小鼠以1500mg／m[sup]2[/sup]灌胃给药，肝脏恶性肿瘤的发生率上升。这一剂量约为临床推荐剂量的三倍。小鼠终生服药恶性淋巴瘤和肺部肿瘤的发生率升高(根据已发表数据)。雌性小鼠口服甲硝唑后与对照组相比，乳腺肿瘤和肝脏肿瘤的发生率升高。对大鼠进行的致癌研究显示为阴性。甲硝唑的体外研究包括艾姆斯氏试验显示有致突变作用。在哺乳动物中进行的研究未发现有基因损害作用。