本品口服后约可吸收口服量的30%～58%，单剂口服本品1g后，血药峰浓度(C max)为3.9mg/L， 6小时尚有2.1mg/L，进食后土霉素的吸收比空腹服用时约降低一半。本品吸收后广泛分布于肝、肾、肺等组织和体液，易渗入胸水、腹水，不易透过血-脊液脑屏障。本品表观分布容积(V d)为0.9～1.9L/kg，蛋白结合率为20%～35%，肾功能正常者血消除半衰期(t 1/2β)为6～10小时，无尿患者可达47～66小时。本品主要自肾小球滤过排出，给药后24小时内排出给药量的70%，其不吸收部分以原形药随粪便排泄。血液透析约可清除给药量的10%～15%。